加拿大合成延缓阿尔茨海默氏症发展的酶抑制剂

　　加拿大研究人员在英国新一期《自然－化学生物学》杂志上报告说，他们合成了一种抑制剂，可以阻止大脑中Ｔａｕ蛋白异常聚集，从而延缓阿尔茨海默氏症的进一步发展。

　　加拿大西蒙·弗雷泽大学的戴维·沃恰德洛教授介绍说，Ｔａｕ蛋白是人体中枢神经系统内分布的一种含磷糖蛋白，它具有促进神经微管生成，维持其功能的作用。而神经微管能参与神经元细胞内的物质转运活动。假如Ｔａｕ蛋白发生异常磷酸化并逐渐聚集，受其影响的神经微管就不能稳定发挥功能。，随着Ｔａｕ蛋白的异常聚集日益加剧，神经纤维会逐渐退化并丧失功能。这便是阿尔茨海默氏症的主要病因之一。

　　根据上述机制，加拿大研究者决定设法抑制Ｔａｕ蛋白发生异常变化，进而防止其聚集。进一步的分析研究表明，人体内的Ｏ位Ｎ－乙酰葡糖胺水平增高可促使Ｔａｕ蛋白稳定下来，不再异常积聚。于是，研究者合成了一种促使Ｏ位Ｎ－乙酰葡糖胺蛋白质水平升高的Ｔｈｉａｍｅｔ－Ｇ酶抑制剂并进行了试验，结果确实达到了延缓神经纤维退化的目标。

　　沃恰德洛教授指出，利用这种酶抑制剂有望开发出有潜力的新疗法，以延缓目前难以治疗的阿尔茨海默氏症进一步恶化。